IC50 (độ đậm đặc ức chế về tối đa một nửa) là 1 trong những thước đo vào vấn đề khắc chế một chức năng sinh học tập hoặc hóa sinc quan trọng đặc biệt. IC50 là 1 biện pháp định lượng cho biết mức độ cần thiết của một hóa học ức chế ví dụ (ví dụ như thuốc) nhằm ức chế, một quá trình sinch học tập nhất mực hoặc nguyên tố sinh học bởi 1/2. Thành phần sinch học rất có thể là enzyme, tế bào, trúc thể tế bào hoặc vi sinh đồ. Giá trị IC50 thường được thể hiện dưới dạng mật độ mol.

IC50 là gì?

IC50 thường xuyên được áp dụng nhỏng một thước đo vào nghiên cứu dược lý. IC50 hoàn toàn có thể so sánh cùng với các phương án khác về hiệu lực thực thi, chẳng hạn như EC50 cho các thuốc kích đam mê. EC50 thay mặt đại diện mang lại liều hoặc mật độ trong ngày tiết tương quan trọng để dành được 1/2 tác dụng về tối nhiều in vivo .

Bạn đang xem: Giá trị ic50 là gì


*

IC50 hoàn toàn có thể được khẳng định bằng những xét nghiệm tác dụng hoặc cùng với những phân tích.

Thông thường, giá trị IC50 được biến đổi lịch sự thang đo pIC 50.

pIC 50 = – log10(IC50)

Do dấu trừ, cực hiếm cao hơn nữa của pIC 50 cho biết thêm các chất khắc chế mạnh hơn theo cấp cho số nhân. pIC 50 hay được chỉ dẫn theo mật độ mol (mol/L hoặc M), vì vậy IC50 cũng tính theo đơn vị chức năng M.

Xét nghiệm đối kháng chức năng

IC50 của một bài thuốc có thể được khẳng định bằng phương pháp kiến thiết con đường cong bội nghịch ứng cùng với liều và khám nghiệm tác động của độ đậm đặc chất 1-1 khác nhau trong việc đảo ngược hoạt động của hóa học nhà vận. Giá trị IC50 có thể được xem cho một hóa học solo nhất mực bằng phương pháp xác định độ đậm đặc cần thiết để khắc chế một nửa bội nghịch ứng sinc học về tối đa của chất công ty vận. Giá trị IC50 hoàn toàn có thể được thực hiện nhằm so sánh tiềm năng của nhì hóa học đối kháng.

Giá trị IC50 siêu phụ thuộc vào những điều kiện nhưng bọn chúng được đo. Giá trị IC50 tăng Lúc độ đậm đặc hóa học nhà vận tăng. Nhiều hơn, tùy ở trong vào một số loại ức chế, các nguyên tố khác rất có thể ảnh hưởng đến quý hiếm IC50.

Đối với enzyme dựa vào ATPhường, cực hiếm IC50 gồm sự phụ thuộc vào cho nhau cùng với nồng độ ATP.., nhất là nếu như sự khắc chế là đối đầu .

IC50 cùng những mọt quan hệ

Xét nghiệm buộc ràng cạnh tranh

Trong các loại xét nghiệm này, một nồng độ radiolig& độc nhất (thường xuyên là hóa học nhà vận) được thực hiện vào hầu như ống thử. Phối hận tử được áp dụng sinh sống mật độ phải chăng, thường sinh hoạt hoặc bên dưới quý giá Kd của nó. Mức độ liên kết ví dụ của radioligvà sau đó được khẳng định với sự có mặt của một loạt mật độ của những phù hợp hóa học ko pngóng xạ tuyên chiến đối đầu khác (hay là hóa học đối kháng), nhằm giám sát tiềm năng mà bọn chúng đối đầu nhằm link với radioligvà.

Trong tình huống này, IC50 là mật độ của phối tử tuyên chiến đối đầu sửa chữa một nửa buộc ràng ví dụ của radioligand. Giá trị IC50 được biến đổi thành hằng số khắc chế tuyệt vời Ki bởi phương trình Cheng-Prusoff được kiến tạo do Yung-Chi Cheng cùng William Prusoff (xem Okay i ).

Phương thơm trình Cheng Prusoff

IC50 không hẳn là một trong chỉ số thẳng tuy vậy cả nhì có thể tương quan quan trọng cùng với các hóa học nhà vận đối đầu cùng chất đối kháng theo pmùi hương trình Cheng-Prusoff. Đối với các phản bội ứng enzyme, pmùi hương trình này là:


*

Trong đó Ki là ái lực link của hóa học ức chế, IC50 là cường độ chức năng của hóa học khắc chế, là mật độ cơ hóa học cố định và thắt chặt với Km là mật độ cơ hóa học nhưng hoạt động của enzyme ở tầm mức tối đa một nửa (mà lại hay bị lầm lẫn cùng với ái lực cơ chất đến enzyme, nhưng mà nó không phải là).

Bên cạnh đó, so với hằng số khắc chế tại các thụ thể tế bào:


*

Trong số đó là độ đậm đặc thắt chặt và cố định của hóa học nhà vận với EC50 là độ đậm đặc chất nhà vận dẫn cho kích hoạt tối đa một phần thụ thể. Trong Khi cực hiếm IC50 cho 1 đúng theo hóa học có thể khác biệt giữa các thử nghiệm tùy trực thuộc vào điều kiện xem sét, (ví dụ: mật độ cơ chất cùng enzyme), Ki là 1 trong quý giá tuyệt đối hoàn hảo. Ki là hằng số khắc chế của thuốc; mật độ của păn năn tử đối đầu và cạnh tranh trong xét nghiệm đối đầu đang chiếm phần 1/2 những thụ thể trường hợp không có phối tử.

Phương thơm trình Cheng-Prusoff tạo thành các dự trù tốt nghỉ ngơi mật độ chất chủ vận cao, tuy nhiên dự tính vượt mức hoặc dưới nút Ki ngơi nghỉ nồng độ hóa học nhà vận phải chăng. Trong hầu như ĐK này, các đối chiếu khác đã được đề xuất.