IC50 (độ đậm quánh ức chế về buổi tối đa một nửa) là 1 trong những thước đo vào vấn đề khắc chế một công dụng sinh tiếp thu kiến thức hoặc hóa sinc đặc trưng đặc biệt. IC50 là một trong biện pháp định lượng cho biết thêm mức độ quan trọng của một chất hóa học ức chế ví dụ như (ví dụ như thuốc) nhằm ức chế, một quá trình sinch học tập nhất định hoặc yếu tố sinh học vày 1/2. Yếu tố sinch học rất hoàn toàn có thể là enzyme, tế bào, trúc thể tế bào hoặc vi sinh đồ. Giá trị IC50 thường xuyên được biểu lộ dưới dạng mật độ mol.

IC50 là gì?

IC50 thường xuyên được áp dụng nhỏng một thước đo vào nghiên cứu và phân tích dược lý. IC50 trả toàn có thể so sánh cùng với các phương án không giống về hiệu lực hiện hành thực thi, ví dụ như EC50 cho các thuốc kích đam mê. EC50 ráng mặt thay mặt mang lại liều hoặc tỷ lệ trong ngày tiết tương đặc trưng để dành được 1/2 tác dụng về buổi tối nhiều in vivo .

Bạn vẫn xem: cực hiếm ic50 là gì


*

IC50 hoàn toàn rất có thể được xác minh bằng phần đa xét nghiệm công dụng hoặc cùng với phần đông phân tích.

Thông thường, quý hiếm IC50 được chuyển đổi lịch sự thang đo pIC 50.

pIC 50 = – log10(IC50)

Do vết trừ, cực hiếm cao không chỉ có thế của pIC 50 cho thấy thêm thêm những chất tương khắc và chế ngự mạnh hơn theo cấp cho số nhân. PIC 50 giỏi được chỉ dẫn theo tỷ lệ mol (mol/L hoặc M), vày vậy IC50 cũng tính theo solo vị tính năng M.

Xét nghiệm solo chức năng

IC50 của một bài thuốc có thể được xác minh bằng phương thức kiến thiết tuyến đường cong bội phản ứng cùng với liều và khám nghiệm tác động ảnh hưởng của độ đậm đặc hóa học 1-1 khác biệt trong việc đảo ngược hoạt động vui chơi của hóa học công ty vận. Quý giá IC50 rất có thể được xem cho một hóa học tập solo một mực bằng phương thức xác định độ đậm đặc quan trọng để kìm hãm một nửa phản nghịch ứng sinc học tập về về tối đa của chất doanh nghiệp vận. Quý hiếm IC50 trả toàn có thể được thực hiện nhằm so sánh tiềm năng của hai hóa học đối kháng.

Giá trị IC50 siêu phụ thuộc vào vào những đk nhưng bầy chúng được đo. Giá trị IC50 tăng cơ hội độ đậm quánh hóa học nhà vận tăng. Nhiều hơn, tùy làm việc trong vào một vài loại ức chế, các nguyên tố khác rất có thể ảnh hưởng đến quý hiếm IC50.

Đối cùng với enzyme nhờ vào ATPhường, giá trị IC50 bao gồm sự nhờ vào vào lẫn nhau cùng với nồng độ ATP.., độc nhất là trường hợp như sự khắc chế là đối đầu và cạnh tranh .

IC50 cùng hồ hết mọt quan hệ

Xét nghiệm ràng buộc cạnh tranh

Trong các loại xét nghiệm này, một mật độ radiolig& độc nhất vô nhị (thường xuyên là hóa học nhà vận) được triển khai vào phần đông ống thử. Phối hận tử được áp dụng sinh sống mật độ phải chăng, thường xuyên sinh hoạt hoặc dưới quý giá Kd của nó. Mức độ liên kết ví dụ của radioligvà sau đó được xác định với sự xuất hiện của một loạt tỷ lệ của những cân xứng hóa học ko pngóng xạ tuyên chiến tuyên chiến và cạnh tranh khác (hay là chất hóa học đối kháng), nhằm đo lường và tính toán tiềm năng mà lũ chúng tuyên chiến đối đầu và cạnh tranh nhằm links với radioligvà.

Trong tình huống này, IC50 là mật độ của phối tử tuyên chiến cạnh tranh sửa trị một nửa buộc ràng ví dụ của radioligand. Quý hiếm IC50 được biến hóa thành hằng số tự khắc chế hoàn hảo Ki do phương trình Cheng-Prusoff được kiến tạo do Yung-Chi Cheng thuộc William Prusoff (xem Okay i ).

Phương thơm trình Cheng Prusoff

IC50 không hẳn là một trong những chỉ số thẳng mặc dù vậy cả nhì rất có thể tương quan quan trọng đặc biệt cùng với những hóa học đơn vị vận cạnh tranh cùng chất 1-1 theo pmùi mùi hương trình Cheng-Prusoff. Đối với các phản bội ứng enzyme, pmùi hương thơm trình này là:


*

Trong kia Ki là ái lực liên kết của hóa học ức chế, IC50 là cường độ tính năng của chất hóa học khắc chế, là mật độ cơ hóa học cố định và thắt chặt và thắt chặt cùng với Km là tỷ lệ cơ hóa học nhưng hoạt động vui chơi của enzyme tại mức tối nhiều một nửa (mà lại tốt bị lầm lẫn cùng với ái lực cơ chất đến enzyme, dẫu vậy mà nó chưa hẳn là).

Bên cạnh đó, đối với hằng số khắc chế và kìm hãm tại các thụ thể tế bào:


*

Trong số kia là độ đậm đặc thắt chặt và cố định của hóa học bên vận cùng với EC50 là độ đậm đặc chất nhà vận dẫn mang đến kích hoạt buổi tối đa một trong những phần thụ thể. Trong lúc cực thi thoảng IC50 cho một đúng theo hóa học gồm thể khác hoàn toàn giữa những thử nghiệm tùy trực trực thuộc vào đk xem sét, (ví dụ: mật độ cơ chất cùng enzyme), Ki là một trong quý giá tuyệt vời nhất hoàn hảo. Ki là hằng số khắc chế và kìm hãm của thuốc; tỷ lệ của păn năn tử đối đầu và tuyên chiến và cạnh tranh trong xét nghiệm cạnh tranh đang chiếm phần 50% những thụ thể ngôi trường hợp không có phối tử.

Phương thơm trình Cheng-Prusoff chế tạo ra thành các dự trù giỏi nghỉ ngơi tỷ lệ chất chủ vận cao, mặc dù dự tính quá mức hoặc bên dưới nút Ki sống nồng độ hóa học đơn vị vận bắt buộc chăng. Trong hầu hết ĐK này, những đối chiếu khác đã có đề xuất.